Abacavir

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2 Abacavir 300mg
2 Abacavir 300mg
Structure chimique de l'abacavir

ABC
(1S, cis)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)- 9H-purin-9-yl]-2-cyclopentène-1-méthanol
Poids moléculaire 288.35
Formule empirique C14H20N6O
Code ATC J05AF06
Métabolisme Foie
Image:Mortier.gifAbacavirImage:Mortier.gif
Noms commerciaux :
  • Ziagen® (Belgique, France, Suisse)
Classe :
Antiviral
Autres informations :
Sous classe :

L'abacavir (ABC) est un inhibiteur très puissant de la transcriptase inverse, pour le traitement du sida. L'ABC est capable de franchir la barrière sang-cerveau. Il est plutôt bien toléré ; le principal effet secondaire est une réaction d'hypersensibilité, qui peut être dangereuse.

Les souches résistantes à l'AZT ou au 3TC sont généralement sensibles à l'abacavir, tandis que celles résistantes à l'AZT et au 3TC ne sont pas très sensibles à l'abacavir. L'abacavir est donné per os et a une grande biodisponibilité (83 %). Il est principalement métabolisé par la déshydrogénase alcoolique qui transforme l'alcool primaire en 5' en acide carboxylique ou la gluconyl transférase.

Le médicament est commercialisé sous la marque Ziagen (GlaxoSmithKline) et comme association Trizivir (GlaxoSmithKline) et Kivexa (GlaxoSmithKline).

[modifier] Effets secondaires

Dans 5 à 10 % des cas, survient dans les semaines après l'introduction du médicament un syndrome d'hypersensibilité comportant une fièvre, une éruption cutanée, un essoufflement, des symptomes digestifs, le tout imposant l'arrêt du traitement et totalement réversible alors[1]. Cette réaction semble étroitement en rapport avec la présence de l'allèle HLA-B*5701[2].

Il existe également un risque augmenté de faire un infarctus du myocarde chez les patients traités[3].

[modifier] Références

  1. Hetherington S, McGuirk S, Powell G, et als. Hypersensitivity reactions during therapy with the nucleoside reverse transcriptase inhibitor abacavir, Clin Ther, 2001;23:1603-1614
  2. allal S, Phillips E, Carosi G et Als. HLA-B*5701 screening for hypersensitivity to Abacavir, N Eng J Med, 2008:358:568-579
  3. D:A:D Study Group, Use of nucleoside reverse transcriptase inhibitors and risk of myocardial infarction in HIV-infected patients enrolled in the D:A:D study: a multi-cohort collaboration, Lancet, 2008;371:1417-1426
  • Antiretroviral Therapy-Investigational NRTIs: HIV Clinical Management Vol. 3. Medscape Inc, 1998
  • HIV Insite Antiretroviral Drug Database; UC Regents, 1999