Elvitegravir
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Elvitegravir
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| Nomenclature IUPAC | |
| 6-(3-chloro-2-fluorobenzyl)-1- [(2S)-1hydroxy-3-methylbutan-2-yl] -7-methoxy-4-oxo-1, 4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid | |
| Identifiants | |
| Numéro CAS | |
| Données chimiques | |
| Formule brute | C23H23ClFNO5 |
| Masse molaire | 447,88 g/mol |
| Classe thérapeutique | |
| Antirétroviral : Inhibiteur d'intégrase | |
| Considérations thérapeutiques | |
| Voie d'administration | Orale |
| Unités du SI et en CNTP, sauf indication contraire | |
L'elvitegravir est une molécule de la classe des anti-intégrase, développée par Japan Tobacco sous le nom de code JTK-303 et licenciée à Gilead Sciences pour une commercialisation dans le monde entier, Japon excepté.
Elle est utilisée en association avec du ritonavir (en tant que booster). La dose quotidienne prévue est de deux fois 150 mg[1].
Actuellement en essais cliniques de phase II, elle ne semble pas provoquer d'effets secondaires. Elle offre malheureusement un profil de résistance similaire à celui du raltegravir. Les avantages par rapport à cette dernière molécule seraient la possibilité d'une monoprise quotidienne et sa capacité à passer la barrière du cerveau, amoindrissant la charge virale dans le système nerveux central.
La baisse de la charge virale obtenue avec une trithérapie comprenant de l'elvitegravir est plus rapide qu'avec une trithérapie contenant un inhibiteur de protéase comme le Kaletra (lopinavir+ritonavir)[2].
Son nom de code est GS 9137; le médicament peut également être noté EVG/r (elvitegravir+ritonavir).
[modifier] Références
- ↑ Fiche de l'elvitegravir sur aidsmeds.com (en)
- ↑ Derek Thaczuk et Michael Carter : (en) ICAAC: Best response to elvitegravir seen when used with T-20 and other active agents sur Aidsmap.com.
