Amiloride
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| Général | |||||
| Formule brute | C6H8ClN7O | ||||
| Nom IUPAC | 3,5-diamino-6-chloro-N-(diaminomethylidene) pyrazine-2-carboxamide |
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| Numéro CAS | 2016-88-8 | ||||
| Code ATC | C03 DB01 | ||||
| Apparence | poudre blanche | ||||
| Propriétés physiques | |||||
| Masse moléculaire | 229.627 g/mol | ||||
| Pharmacologie | |||||
| Voie d'administration | Orale | ||||
| Biodisponibilité | Absorption facile | ||||
| Métabolisme | aucun | ||||
| Demi-vie | 9.6 ± 1.8 heures (Homme) | ||||
| Excrétion | voie urinaire, inchangé | ||||
| Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire. |
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l'amiloride est un diurétique de prise orale qui préserve le potassium prescrit dans certaines formes d'hypertensions ainsi que dans certaines formes d'insuffisances cardiaques ou de cirrhoses du foie.
Il s'agit d'un dérivé du guanidium dont les propriétés biologiques ont été découvertes par Glitzer et Steelman en 1965[1]
Sommaire |
[modifier] Mode d'action
L'amiloride se fixe sur le canal sodium épithélial ENaC du tube convolué distal et canaux collecteurs rénaux, inhibant ainsi la réabsorption de sodium, et faisant donc diminuer la tension artérielle. Outre son intérêt clinique, l'amiloride s'est révélé un outil très performant pour l'élucidation des mécanismes d'homéostasie du sodium par l'organisme.
Il s'agit d'une molécule inhibant presque universellement de façon reversible et rapide, avec une constante d'affinité de l'ordre du micromolaire les transports de sodium. Ainsi, il est très utilisé dans les études faites sur les batraciens et autres modèles d'animaux de laboratoire, mais aussi sur des culture de cellules. Cette ubiquité d'action révèle une profonde analogie entre les mécanismes d'absorption/sécrétion du sodium dans le monde animal.
À des concentrations plus fortes, de l'ordre du millimolaire, l'amiloride est un inhibiteur de l'échangeur sodium/proton, une protéine transmembranaire impliquée dans la régulation du pH cellulaire. Là aussi, cette propriété se revèle très utile pour analyser les voies de régulation du pH cellulaire impliquant l'échangeur Na/H.
[modifier] Bibliographie
- Aceves J & Cereijido M. The effect of amiloride on sodium and potassium fluxes in red cells. Journal of Physiolygy (London). mars 1973 ; Volume 229(3), pp. 709-718.
- Benos, DJ. Amiloride: a molecular probe of sodium transport in tissues and cells. American Journal of Physiology. Volume 242 (Cell Physiology Volume 11), 1982, pp. Cl31-C145.
[modifier] Notes et références de l'article
- ↑ Glitzer MS & Steelman SL. N-Amidino-3,5-diamino-6-chloropyrazine-carboxamide: an active diuretic in the carboxamide series. Nature, 1966 octobre Volume 8;212(58), pp. 191-193.
