Minéralocorticoïde
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Les minéralocorticoïdes sont une classe de stéroïdes caractérisés par leur similarité avec l'aldostérone et leur influence sur le métabolisme hydrosodique. Leurs actions passent par leur liaison à un récepteur nucléaire spécifique, le récepteur des minéralocorticoïdes.
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[modifier] Physiologie
Le principal minéralocorticoïde endogène chez l'homme est l'aldostérone. Les rongeurs ne possèdant pas d'aldostérone synthase (dernière enzyme de la voie de synthèse de l'aldostérone), c'est la corticostérone, précuseur de celle-ci, qui supplé aux fonctions minéralocorticoïdes chez ces animaux. La déoxycorticostérone ou DOC, précurseur de la corticostérone, est également un minéralocorticoïde.
Le cortisol, bien que n'étant pas considéré comme de vrai minéralocorticoïde, est capable de lier et d'activer efficacement le récepteur des minéralocorticoïdes, mimant les effets normalement assurés par l'aldostérone. La progestérone, en situation physiologique normale, est en revanche un anti-minéralocorticoïde dans la mesure où elle est un antagoniste naturel du récepteur des minéralocorticoïdes aussi puissant que la spironolactone (ou aldactone), l'antagoniste minéralocorticoïde prescrit dans certains traitements de l'hypertension artérielle.
L'aldostérone a été purifiée pour la première fois en 1953. Elle est synthétisée par les glandes surrénales au niveau des cellules de la zone glomérulée du cortex surrénalien. Sa synthèse est régulée principalement par le système rénine-angiotensine-aldostérone, la concentration sérique de potassium, et l'ACTH.
L'action principale de l'aldostérone se situe au niveau du rein (essentiellement sur tubule distal) régulant de façon cruciale la réabsorption de sodium. L'aldostérone agît également sur les cellules endotheliales des vaisseaux sanguins (régulant partiellement la pression sanguine), sur le cœur (fibrose cardiaque), au niveau du système nerveux central (régulation de l'appétit sodé), ainsi que sur les glandes sudoripares (réabsorption de sodium).
[modifier] Mécanisme d'action
Les effets des minéralocorticoïdes sur les cellules passent par un récepteur de la famille des récepteurs nucléaires, appelé récepteur des minéralocorticoïdes (ou MR).
[modifier] Physiopathologie
- Pour extrêmement peu de familles présentant une pathologie d'hypertension gravidique, il a été démontré une mutation dans le domaine de liaison du ligand du MR aboutissant à la reconnaissance de la progestérone comme un puissant agoniste.
[modifier] Pharmacologie
Un exemple de minéralocorticoïde de synthèse est la fludrocortisone. Deux importants inhibiteurs des minéralocorticoïdes utilisés en médecine sont la spironolactone et l'éplérenone.
