Flumazénil
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Flumazénil
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| Nomenclature IUPAC | |
| éthyl 8-fluoro-5,6-dihydro-5-méthyl-6-oxo- 4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazépine-3-carboxylate |
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| Apparence | |
| Solution limpide | |
| Identifiants | |
| Numéro CAS | |
| Code ATC | V03 |
| PubChem | |
| Données chimiques | |
| Formule brute | C15H14FN3O3 |
| Masse molaire | 303.288 g/mol |
| Classe thérapeutique | |
| Antidote Antagoniste du récepteur des benzodiazépines |
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| Données pharmacocinétiques | |
| Métabolisme | Hépatique |
| Demi-vie d'élim. | 40 à 80 minutes |
| Excrétion | Urinaire (90 %) Fécale (10 %) |
| Considérations thérapeutiques | |
| Voie d'administration | Intraveineuse |
| Unités du SI et en CNTP, sauf indication contraire | |
Le flumazénil est un antagoniste compétitif des récepteurs des benzodiazépines utilisé comme antidote pour l'annulation des effets thérapeutiques (anesthésie) ou toxiques (surdosage) des benzodiazépines, et pour le diagnostic différentiel des comas toxiques. Il a été commercialisé pour la première fois par le laboratoire Hoffmann-La Roche en 1987, sous le nom d'Anexate ®.
Le flumazénil agit dans un délai moyen de 90 secondes. Sa demi-vie est inférieure à celle de toutes les benzodiazépines, y compris celle du midazolam : afin d'éviter une rechute dans le coma après que son effet a cessé, le flumazénil doit être administré soit en injections itératives, soit en perfusion continue.
