Halopéridol

L'halopéridol est un médicament antipsychotique typique de la classe des butyrophénones. Il a été développé en 1957 par la firme belge Janssen Pharmaceutica (actuellement Janssen-Cilag).

Ce médicament est utilisé pour le contrôle des symptômes des psychoses aiguës, de la schizophrénie aiguë (phases maniaques), de l'hyperactivité, et pour contrôler l'agressivité, l'agitation extrême, et les pensées psychotiques, qui peuvent être induites par l'usage illégal des amphétamines, du LSD et de la PCP.

À basses doses, il est efficace pour contrôler les sautes d'humeur et les hallucinations.

Il a été utilisé chez des sujets atteints de troubles de la personnalité et pour traiter le syndrome de Tourette.

Il agit sur les récepteurs de la dopamine dans le cerveau.

L'halopéridol est une poudre cristalline inodore de couleur blanche à jaune. Son nom chimique est la 4-[4-(p-chlorophényl)-4-hydroxypipéridino]-4'-fluorobutyrophénone et sa formule empirique est C₂₁H₂₃ClFNO₂

Le médicament a de forts effets secondaires extrapyramidaux. Parmi ces effets secondaires, on trouve sècheresse de la bouche, léthargie, rigidité musculaire, crampes musculaires, agitation, dyskinésie tardive, tremors, prise de poids, bien que ces effets secondaires soient plus fréquents si le médicament est pris plusieurs fois par jour pendant une longue période, parfois des années.

Le risque de dyskinésie tardive est d'environ 4 % chez des patients jeunes, plus élevé que chez d'autres antipsychotiques ; chez des patients âgés de plus de 45 ans, ce pourcentage peut être beaucoup plus élevé. Ces symptômes peuvent être permanents, même après l'arrêt du traitement.

Le syndrome malin neuroleptique est un important effet secondaire possible.

En plus de l'ester décanoate d'halopéridol, on peut également utiliser le lactate d'halopéridol. Le décanoate a une action prolongée.

[modifier] Historique

Vers le milieu des années 1950, Paul Janssen, à la recherche d'un brevet pour l'entreprise familiale, avait entendu parler de l'effet psychotisant de l'amphétamine constaté chez des cyclistes dopés. Il en déduisit qu'un antagoniste de l'amphétamine pourrait avoir un effet antipsychotique ce qui se confirma avec l'halopéridol. C'est alors que s'imposa, d'abord en Belgique puis dans le reste du monde occidental celui qui allait devenir le premier des neuroleptiques en psychiatrie. Il présentait en outre l'avantage d'être incisif et moins sédatif que les dérivés de la chloropromanzine.

[modifier] Classe chimique

Butyrophénone.

[modifier] Proprietés pharmacologiques

[modifier] Mécanisme d'action

Blocage des récepteurs dopaminergiques centraux de type D1 et D2. L'activité antipsychotique pourrait venir du blocage des récepteurs dopaminergiques méso-limbiques. Les symptômes extrapyramidaux proviendraient du blocage de récepteurs dopaminergiques striataux. L'hypersécrétion de prolactine aurait pour origine le blocage de récepteurs dopaminergiques du système tubéro-infundibulaire. L'activité anti-émétique serait dûe à une action au niveau des chemorécepteurs de la Trigger zone.

[modifier] Indications

psychose aigue et chronique
Syndrome de Gilles de la Tourette
Neuroleptique
Antihallucinatoire

[modifier] Effets secondaires

Somnolence et sédation
Modifications du comportement
Syndrome extra-pyramidal

[modifier] Précautions d'emploi

Certains effets indésirables de l'Halopéridol sont graves (à risque vital) et doivent motiver l'appel immédiat des urgences médicales (SAMU : 15 ; Pompiers : 18) : il s'agit du syndrome malin des neuroleptiques (pâleur, hyperthermie, troubles végétatifs) ou de mouvements musculaires incontrôlables (touchant en particulier le visage et la langue). En outre, il n'est pas rare d'observer des spasmes et une instabilité de la face et du cou, tremblements, troubles des règles, impuissance, hypertrophie des seins, sécrétion lactée, prise de poids