Liposome
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Les liposomes sont des vésicules artificielles formées par des bicouches lipidiques concentriques, emprisonnant entre elles des compartiments aqueux. Lorsque de tels composés sont mis en présence d'un excès de solution aqueuse, ils s'organisent de manière à minimiser les interactions entre leurs chaînes hydrocarbonées et l'eau. Ils sont obtenu à partir d'une grande variété de lipides amphiphiles, dont les plus couramment utilisés sont les phospholipides.
Sommaire |
[modifier] Synthèse des liposomes
Les liposomes peuvent être préparés à partir de constituants naturels de telle sorte que la membrane du liposome forme une structure en bicouche qui est en principe identique à la portion lipidique des membranes des cellules naturelles. Les liposomes ont été pris comme modèle pour l'étude des propriétés physico-chimiques des membranes biologiques. Les liposomes à cause de leur capacité à posséder un compartiment aqueux et des bicouches lipidiques ont été utilisés en tant que système de distribution de drogues.
[modifier] Utilisation des liposomes
Les liposomes sont de plus en plus développés dans la recherche pharmaceutique comme vecteurs de médicaments. Leur utilisation première est le ciblage de principes actifs. Les liposomes peuvent retenir plusieurs types de composés qu’ils soient hydrosolubles (encapsulés dans la phase aqueuse) ou liposolubles ou amphiphiles (empaquetés dans la bicouche lipidique). L’encapsulation permet la protection des substances contenues dans les liposomes vis-à-vis d’une dégradation enzymatique ou bien d’une élimination par le système immunitaire. L’encapsulation permet aussi de limiter l’action toxique des substances vis-à-vis du patient. Les liposomes permettent le passage de substances hydrosolubles à travers la barrière hydrophobe. Les liposomes sont aussi utilisés en imagerie médicale par introduction de substances fluorescentes ou radiomarquées et permettent de suivre l’accumulation de ces substances. L’absorption des liposomes est généralement administrée par voie intraveineuse. L’administration par voie orale peut être possible. Cependant de nombreuses substances ne sont pas absorbées par le système gastro-intestinal et donc par voie orale.
Ils ont une structure très proche de celle des membranes cellulaires, ce qui leur permet de fusionner avec elles en libérant le ou les Principes actifs qu'ils contiennent. Dans les liposomes, on peut inclure des Principes actifs lipophiles dans la paroi ou hydrophiles dans la cavité centrale.
On les classe selon leur taille et le nombre de compartiments :
- les liposomes multilamellaires ou MLV (multilamellar Vesicle),
- les petits liposomes unilamellaires ou SUV(small unilamellar Vesicle),
- les gros liposomes unilamellaires ou LUV (large unilamellar Vesicle).
Les liposomes ont 2 inconvénients majeurs :
- le manque de spécificité pour la cellule cible
- l'oxydation et l'instabilité chimique des phospholipides
L'industrie cosmétique a mis au point des liposomes non ioniques, les NIOSOMES, dont la paroi n'est plus constituée de phospholipides mais de lipides non ioniques.
[modifier] Utilisation
L'antibiotique antifongique: l'Amphotéricine B, utilise une formule liposomale (c-i-e, utilisant dans les liposomes), nommée l'AmBisome, pour traiter les infections fongiques sévère.
