Récepteur nicotinique

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Le récepteur nicotinique est un récepteur ionotrope perméable aux ions sodium, sensible à l'acétylcholine. Il tient son nom de son agoniste, la nicotine.

Il est principalement présent dans le système nerveux autonome ou système nerveux végétatif. En effet, dans ce système, composé des systèmes parasympathique et orthosympathique régulant les fonctions basales de l'organisme (la vie végétative, d'où le nom du système général), l'acétylcholine (ACh) est un neurotransmetteur privilégié de certaines synapses. Le récepteur nicotinique de l'ACh est également préférentiellement situé sur la plaque motrice, dans le cadre de la transmission des influx nerveux moteurs.

Les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine sont des hétéropentamères transmembranaires de poids moléculaire 350 kiloDaltons. Ils sont constitués de 5 sous-unités α2βγδ formant un tunnel, ou canal, permettant le passage des ions sodium, potassium ou calcium. La fixation de deux molécules d'acétylcholine par récepteur (une par sous-unité α) entraîne un changement conformationnel de ce complexe protéique qui passe d'un diamètre de 80 angströms à un diamètre ouvert de 125 angströms, permettant l'entrée d'ions chargés positivement. Cette entrée de cations entraînera une dépolarisation, donc une excitation de la cellule conduisant ainsi à une contraction musculaire ou à une dépolarisation propagée aboutissant à la libération d'un neurotransmetteur. Ce sont donc des canaux cationiques non sélectifs. Le curare bloque l'activité de ces récepteurs ce qui peut entraîner une paralysie. Ils sont également la cible de venins de serpent (α-bungarotoxine).