Cladribine

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Cladribine
Général
Formule brute C10H12ClN5O3
DCI {{{DCI}}}
Nom IUPAC 2-chloro-2'desoxyadénosine ou
[2-chloro-9-(2-désoxy-bêta-D-
ribofuranosyl)-9H-purin-6-yl]amine
Numéro CAS 4291-63-8
Numéro EINECS {{{EINECS}}}
Code ATC L01BB04
Apparence cristaux blancs
Propriétés physiques
Masse molaire 285.69 g/mol
Température
de fusion		 210-220°C
Pharmacologie
Voie d'administration parentérale, orale
Biodisponibilité 55% (voie orale)
Métabolisme {{{1}}}
Demi-vie 35min (alpha) / 6.7h (béta)
Excrétion {{{1}}}
Unités du SI & CNTP,
sauf indication contraire.

La cladribine est un médicament anticancéreux indiqué dans le traitement de la leucémie à tricholeucocytes.

c'est un analogue purique non métabolisé par l’adénosine-déaminase; elle est phosphorylée en 2-CdATP (ou 2 chloro-2'-désoxy ATP) qui bloque la synthèse de l’ADN en inhibant la ribonucléotide-réductase et l’ADN polymérase alfa[1]. De ce fait, elle est à la fois active sur les cellules en cours de division et sur les cellules quiescentes.

La Cladribine existe sous trois formes:

  • perfusion intraveineuse
  • injection sous cutanée
  • voir orale (non disponible en France)[2]

L'étude clinique de la forme injectable en sous cutanée montre une équivalence à dose totale sur 5 jours (7 pour la perfusion). L'avantage résidant surtout dans la diminution du besoin d'hospitalisation.

[modifier] références

  1. ↑ Résumé des caractéristiques du produit, AFSSAPS, 29/12/2005 [1]
  2. ↑ http://www.biam2.org/www/Sub5045.html
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