Caféine

La caféine est une méthylxanthine présente dans de nombreux aliments comme les grains de café, le thé, le cacao (chocolat), la noix de kola, le maté ou la graine de guarana. Elle est bien connue pour ses propriétés de stimulant du système nerveux central et du système cardio-vasculaire. Elle fait partie de la composition de boissons comme le cola (Coca-Cola) ou d'autres boissons énergisantes.

Sommaire

1 Découverte
2 Composition chimique
3 Mécanisme d'action
4 Effets de la caféine
- 4.1 Sur le système nerveux central
5 Pharmacocinétique
6 La caféine dans les aliments
7 Extraction de la caféine d'une boisson
8 Note

[modifier] Découverte

Le guaraná Paullinia cupana

La caféine, anciennement appelée guaranine, a été découverte en 1819 par Friedrich Ferdinand Runge et Von Giese et décrite en 1821 par Pierre Joseph Pelletier et Pierre Jean Robiquet. La théine, découverte en 1827 par Oudry, a été démontrée, en 1838, identique à la caféine. La différence d'effet entre thé et café s'explique essentiellement par le fait que le thé contient une grande quantité de tanins, qui ralentit l'assimilation de la caféine. C'est pourquoi son effet est plus doux et plus progressif, bien qu'il s'agisse de la même substance.

[modifier] Composition chimique

La caféine — C₈H₁₀N₄O₂, ou 1,3,7-triméthyl xanthine ou encore 1,3,7-trimethyl-1H-purine-2,6-dione — est une molécule de la famille des méthylxanthines, qui comprend également la théophylline et la théobromine. Dans sa forme pure, elle consiste en une poudre blanche d'un goût extrêmement amer.

Une tasse normale de café filtre contient de 80 à 130 mg de caféine (peut aller jusqu'à 160mg pour le robusta). Une dose de 30 à 40 g d'espresso, quant à elle, en contient environ 100, atteignant les 130 mg ; 100 mL de thé contient jusqu'à 45mg de caféine ; 100 mL de boisson lactée au chocolat contient jusqu'à 10 mg ; 100 mL d'une boisson au cola jusqu'à 12 mg; des boissons énergisantes homologuées en France peuvent contenir jusqu'à 32 mg par 100 mL de caféine. Des pilules stimulantes peuvent en contenir jusqu'à 200 mg chacune.

[modifier] Mécanisme d'action

La caféine inhibe la phosphodiestérase, responsable de l'inactivation de l'AMPc. L'accroissement du taux d'AMPc intra-cellulaire amplifie ses actions de « second messager », ce qui le rend responsable des principales actions pharmacologiques de la caféine.

[modifier] Effets de la caféine

De façon générale, la caféine est un psychostimulant qui a pour principaux effets d'accélérer le rythme cardiaque au bout de quelques minutes puis de provoquer une sensation de réveil.

La caféine entraîne une vasodilatation. Elle présente des effets au niveau des systèmes cardiovasculaire, respiratoire et gastro-intestinal. De plus, elle agit au niveau des muscles squelettiques, du flux sanguin rénal, de la glycogénolyse et de la lipolyse.

Une prise trop importante de caféine peut conduire à une intoxication. Ces symptômes sont l'insomnie, la nervosité, l'excitation, flushing cutané (un visage tout rouge), l'augmentation de la diurèse, et des troubles gastrointestinaux. Chez certaines personnes, ils peuvent apparaître après une prise aussi faible que 250 mg par jour. Plus d'un gramme par jour peut générer des contractions musculaires involontaires, des pensées et propos décousus, de l'arythmie cardiaque ainsi qu'une agitation psychomotrice. Les symptômes de l'intoxication à la caféine sont similaires à ceux de la panique et d'une anxiété généralisée. La LD₅₀ de la caféine par ingestion chez le rat est de 192 mg/kg. Bien que cette valeur ne puisse être directement extrapolée à l'humain, on peut faire l'hypothèse que l'ingestion d'environ 10 g de caféine chez l'homme adulte, soit environ 100 tasses de café, serait létale dans 50 % des cas. La caféine est par conséquent classée dans la catégorie des substances moyennement toxiques.

[modifier] Sur le système nerveux central

La caféine agit par antagonisme des récepteurs de l'adénosine dans le cerveau. On voit ici, côte-à-côte, la caféine et l'adénosine.

On pense que la caféine agit sur le cerveau principalement par antagonisme de l'adénosine, c'est-à-dire que la caféine bloque ses récepteurs. L'adénosine, lorsqu'elle se fixe sur les récepteurs des cellules nerveuses, diminue l'activité de la cellule par l'intermédiaire des protéines G qui restent fixées aux récepteurs et ne peuvent donc pas amorcer la réaction en chaîne qui conduit à l'activité de la cellule ; cela se produit par exemple durant le sommeil. La molécule de caféine, structurellement similaire à l'adénosine, ne diminue pas l'activité des cellules ; au contraire, elle se fixe aux récepteurs et empêche l'action de l'adénosine.

L'augmentation de l'activité nerveuse qui en résulte déclenche la libération d'adrénaline, une hormone qui cause plusieurs effets tels que l'augmentation du rythme cardiaque (chronotrope +), de la contractilité du cœur (inotrope +), de la pression artérielle, de l'apport de sang aux muscles, la diminution de l'apport de sang aux autres organes (excepté le cerveau) et la libération de glucose par le foie, par néoglucogénèse par exemple.

Par ailleurs, la caféine augmente les niveaux de dopamine (un neurotransmetteur) dans le cerveau, comme le feraient des amphétamines par exemple.

Les effets de la caféine, contrairement à ceux de l'alcool ou d'autres stimulants du système nerveux central, sont de courte durée. Qui plus est, la caféine n'affecte pas la concentration ou d'autres fonctions mentales supérieures.

La consommation continue de caféine finit par faire apparaître une addiction liée à l'excès de récepteurs à l'adénosine et au manque de récepteurs à la dopamine. Lors du sevrage, le corps devient hyper-sensible à l'adénosine, ce qui fait augmenter la pression artérielle de façon dramatique et peut générer de très forts maux de tête et d'autres symptômes comme la bradycardie ; le manque de dopamine peut générer un état dépressif et une nette diminution des performances cérébrales, c'est pourquoi on recommande toujours un sevrage progressif étalé sur plusieurs semaines, voire plusieurs mois. Cependant, contrairement à d'autres stimulants du système nerveux central, la caféine n'agit pas directement sur le noyau accumbens, responsable de l'addiction psychologique.

Des études récentes suggèrent que l'apport de caféine par le café pourrait diminuer le risque de contracter la maladie de Parkinson^[1], mais une étude plus approfondie est nécessaire.

Des études prouvent néanmoins les effets positifs de la caféine. Une étude sur 2 000 prématurés amène à penser que la caféine aurait un rôle positif sur les fonctions respiratoires.^[2]

[modifier] Pharmacocinétique

Molécule de caféine

La caféine est très rapidement et intégralement absorbée par le tube digestif, et parvient au cerveau dès la 5^e minute suivant l’ingestion. Elle est assimilée à 75% après un quart d’heure et le pic plasmatique est atteint au bout d’une heure. Sa demi-vie est de 4 à 6 heures.

La caféine diffuse rapidement dans le milieu extra-vasculaire. Elle n’est que faiblement liée aux protéines circulantes du plasma (environ 15%). Elle passe la barrière hémato-encéphalique grâce à sa ressemblance à l’adénosine. Sa concentration dans le liquide céphalo-rachidien est égale à celle du plasma.

Le passage dans le lait maternel est également important, la concentration vaut 50% de la concentration plasmatique de la mère. Chez l’adulte, la caféine est presque complètement métabolisée au niveau hépatique par oxydation, déméthylation et acétylation.

La caféine ne peut être détectée dans l’organisme après plus de 24h après la dernière prise de caféine, que ce soit par analyse globulaire du sang ou par examen chimique de l’urine.

[modifier] La caféine dans les aliments

Plusieurs aliments sont connus pour leur richesse en caféine^[3]
Aliment	Teneur moyenne en mg de caféine
100 ml café espresso	170
100 ml café filtre	145
100 g chocolat noir	72
100 ml café instantané	56
100 ml boisson énergisante (type Red Bull )	32
100 ml thé	20
100 ml cola	9,6
100 ml café décaféiné	2

En pratique, l'espresso contient moins de caféine que mentionné dans le tableau ci-dessus. C'est une fausse croyance de croire l'espresso plus cafeiné. L'eau arrivant sous-pression sur la mouture de café n'a pas le temps de se charger pleinement en caféine étant moins soluble que les autres éléments composant le café. De plus le volume d'une tasse d'espresso est plus faible que celui d'une tasse de café filtre en général.

[modifier] Extraction de la caféine d'une boisson

L'extraction de la caféine d'une boisson quelconque n'est pas quelque chose que n'importe qui peut faire seul chez soi. En effet, il est difficile de savoir la quantité exacte de caféine que contient même un café préparé par la même personne de la même façon chaque jour.

L'extraction peut être faite selon trois procédés :

une extraction par un solvant organique (généralement un solvant chloré), qui tire profit de la solubilité différentielle (coefficient de partage). Le solvant est ensuite éliminé par distillation ;
une extraction par fluide supercritique (du dioxyde de carbone) ;
une extraction à l'eau.

La première méthode, qui ne peut éviter des traces résiduelles de solvants, tend à être remplacée par la deuxième. La dernière est la moins efficace et dénature le goût.

Un café dit « décaféiné » ne l’est en fait pas totalement ; pour la plupart des marques, cinq à dix tasses de café « décaféiné » par jour procurent une dose de caféine équivalente à celle de deux tasses de café caféiné, selon une étude^[4] nord-américaine qui a testé les cafés de neuf marques par chromatographie en phase gazeuse : hormis une marque, toutes contenaient de 8,6 mg à 13,9 mg de caféine. Selon le Dr Mark S. Gold, professeur de psychiatrie à l'université de Floride, cette quantité est suffisante pour provoquer une dépendance physique au café chez certains consommateurs.